含碳硼烷药物
在药物研发中,结构多样性是实现药物创新的关键途径。使用生物电子等排体取代低效的化学实体,可以获得所需的药代动力学特性和生物活性。 二十面体碳硼烷作为一种非经典的苯基生物电子等排体,在药物研发中展现出巨大潜力; 这归因于其独特的三维芳香性、优异的生物相容性、亲脂性和疏水性、化学和生物惰性,以及形成特殊氢键的能力。 从FDA批准的药物中衍生出新的碳硼烷候选药物开发策略前景广阔。 通过碳硼烷取代传统的有机环体系,药物研发可获得独特的结构多样性,扩展药物化学家的工具箱,从而促进了新型高效生物活性化合物的开发。
参考: Anita Marfavi, Poya Kavianpour and Louis M. Rendina. Carboranes in drug
discovery, chemical biology and molecular imaging. Nat. Rev.Chem. 2022, 6, 486-504