硼中子俘获疗法(BNCT)

硼中子俘获疗法(BNCT)的概念最早由Locher于1936年提出。该疗法属于二元靶向放射治疗，依赖两个核心组分：中子束和富含10B的药物。其原理是利用稳定同位素10B在热中子辐照下发生的核反应，释放高能α粒子和7Li原子核，从而选择性杀伤肿瘤细胞，同时保护邻近的正常组织。

在过去一个世纪中，BNCT技术虽取得了显著进展，但富含10B的药物（递送剂）的开发速度远落后于中子加速器等硬件创新。 尽管已有大量硼制剂被合成并评估，大部分因存在10B递送效率低、肿瘤靶向性不足或代谢毒性等缺陷而未能进入临床。 迄今为止，全球仅有两种富含10B的药物获得美国食品药品监督管理局（FDA）的临床研究批准:4-二羟基硼基苯丙氨酸(BPA)和Na2[closo-B12H11SH](BSH); 其中BPA近期在日本获批，成为全球首个上市的BNCT药物，用于临床治疗头颈癌。新型高硼10B递送效率、高靶向性富硼药物的研发已成为突破BNCT临床应用瓶颈的关键挑战。

参考: Zuowei Xie and Todd B. Marder. 10B-labelled diboron(4) reagents: Applications and relevance to boron neutron capture therapy. Chem 2023, 9, 3015-3017